Hlavní
Šarlatová horečka

Kyselina klavulanová

Kyselina klavulanová byla poprvé objevena v letech 1974-1975 ve Velké Británii. Vyrábí se bakterií Streptomyces clavuligerus. Chemicky je to bicyklický beta-laktam, neobsahující jádro penicilinu nebo cefalosporinu. Kyselina klavulanová je účinná proti některým bakteriím, včetně Legionella, Chlamydia, Neisseria, Streptococcus, Staphylococcus. Nepoužívá se však jako samostatné antibiotikum. Nejdůležitější vlastností kyseliny klavulanové je schopnost inhibovat beta-laktamázu. Jedná se o enzymy, které chrání bakterie před působením beta-laktamových antibiotik. Zničí beta-laktamy předtím, než se jim podaří poškodit buněčnou stěnu bakterií. Jedná se o beta-laktamázu, která činí bakterie odolné vůči penicilinům a cefalosporinům. Vyrábějí se jak gram-pozitivními tak gramnegativními bakteriemi.

Kyselina klavulanová se používá v kombinaci s beta-laktamy. S jejich pomocí se léčí meningitida, endokarditida, sepse, bronchitida a pneumonie, peritonitida, bakteriální onemocnění ledvin, močových cest a reprodukčního systému a kožní infekce. Kromě toho se kombinované prostředky používají například k prevenci onemocnění před operací. Z nich je nejvíce známo, že Amoxiclav (Panklav, Augmentin, Verclave, Amovikomb) obsahuje amoxicilin. Ve veterinární medicíně se přípravek Amoxiclav používá k léčbě infekcí u psů a koček, prasat, ovcí, krav a drůbeže. Nesmí se používat u králíků, křečků, morčat a nosnic, jejichž vejce jsou určena k jídlu.

Kromě snížení aktivity beta-laktamázy zvyšuje kyselina klavulanová imunitní odpověď na infekci, což zvyšuje účinnost kombinovaných léčiv. Ve studiích rezistentních na penicilin Staphylococcus aureus tedy amoxicilin snižoval jeho fagocytózu - absorpci a trávení bakterií buňkami imunitního systému. Přidání kyseliny klavulanové naopak stimulovalo tento proces. To se však týká pouze bakterií rezistentních vůči beta-laktamům: studie na kmenech, které nevytvářejí beta-laktamázu, neodhalily významné rozdíly v intenzitě fagocytózy pod účinkem samotného amoxicilinu a jeho kombinace s kyselinou klavulanovou.

Při perorálním požití se kyselina klavulanová absorbuje v zažívacím traktu a rychle se vylučuje močí. To je také rychle odstraněno z tkání, včetně po injekci. V malých množstvích se kyselina klavulanová vylučuje do mléka.

Kyselina klavulanová se používá v kombinaci s jinými léky. Proto jsou vedlejší účinky obvykle zvažovány pro léčivo jako celek a nikoliv pro jednotlivé látky. Kombinovaná léčba s beta-laktamy a kyselinou klavulanovou je spojena se zvýšeným rizikem cholestázy a hepatitidy vyvolané léky, ke kterým dochází během nebo krátce po léčbě. Tyto podmínky obvykle nejsou život ohrožující. Existují případy alergických reakcí způsobených kyselinou klavulanovou.

Kyselina klavulanová LD50 u potkanů ​​a myší přesahuje 2000 mg / kg tělesné hmotnosti, což znamená nízkou toxicitu pro savce. V případě otravy touto látkou jsou pozorovány nevolnost, průjem a bolest břicha. Ve vzácných případech byly vedle těchto příznaků zaznamenány také vyrážky, hyperaktivita nebo ospalost. Kyselina klavulanová nevykazuje genotoxické a karcinogenní vlastnosti. Experimenty na potkanech a myších však prokázaly reprodukční toxicitu.

V Evropské unii jsou maximální přípustné úrovně kyseliny klavulanové v potravinách živočišného původu omezeny zákonem. Takže ve vepřové masce by hovězí maso a tuk těchto zvířat neměly být přítomny více než 100 mg / kg této látky. Obsah kyseliny klavulanové ve vepřové a hovězí jatě by neměl překročit 200 μg / kg, v ledvinách - 400 μg / kg, v kravském mléce - 200 μg / kg. V Ruské federaci a zemích EAEU nebyly stanoveny maximální přípustné úrovně kyseliny klavulanové v potravinách.

Kyselina klavulanová: návod k použití

Kombinované přípravky založené na kyselině klavulanové mají široký antimikrobiální účinek v důsledku inhibice beta-laktamázy. Používá se k léčbě infekčních onemocnění dýchacího a močového měchýře, měkkých tkání a kůže.

Popis kyseliny klavulanové

Kyselina klavulanová je beta-laktamázovým inhibitorem kvůli její beta-laktamové struktuře, která má strukturu podobnou antibiotikům.

Tato vlastnost umožňuje, aby se látka spojila s proteinkovými strukturami vázajícími se na penicilin, které jsou na stěnách grampozitivních nebo gramnegativních bakterií, což přispívá k jejich zničení.

Co dělá kyselina?

Kyselina klavulanová je schopná vykazovat nízkou aktivitu ve vztahu k pyokyanické tyčince, enterokokům, mírně ve vztahu k enterobakteriím a hemofilním bacilům a silným k bakteriím, moraxsellům, stafylokokům a streptokokům. Tato beta-laktamová sloučenina ovlivňuje gonokoky a atypické bakterie třídy Chlamydie a legionely.

Přípravky na bázi klavulanové kyseliny

Beta-laktamová antibiotika jsou dobře kombinována s touto látkou, která vám umožňuje vytvořit kombinaci antibakteriálních léčiv s různými obchodními názvy, jako jsou léky "Amoksil-K", "Augmentin", "Amoxiclav".

Hlavním lékem je lék "Amoxicillin + kyselina klavulanová." K dispozici ve formě tablet, prášku pro přípravu suspenzí (s obvyklým dávkováním a "forte"), prášek pro sirup a injekce. Prostředek obsahuje trihydrát amoxicilinu a kyselinu klavulanovou ve formě draselné soli v různých množstvích. Tablety obsahují 500 nebo 250 mg antibiotika a 125 mg soli, zatímco celkový obsah aktivních složek může být 625 mg, 1 g, 375 mg.

Mechanismus účinku

Účinná látka amoxicilin je polosyntetické antibiotikum se širokým spektrem účinku zaměřené na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy. Sloučenina může být zničena za účasti β-laktamázy, takže nepůsobí na mikroorganismy, které produkují tyto enzymy.

Kyselina klavulanová patří k β-laktamovým sloučeninám, které blokují širokou škálu enzymů v důsledku tvorby stabilních inaktivovaných komplexů. Toto působení zabraňuje enzymatické destrukci amoxicilinového antibiotika a přispívá k rozšíření jeho aktivity na mikroorganismy, které jsou obvykle odolné vůči jeho vlivu.

Co zachází

Léčba "Amoxicillin + kyselina klavulanová" může léčit bakteriální onemocnění horních a dolních cest dýchacích, kůže a svalové tkáně.

Přípravek aktivně bojuje proti infekci v urogenitálním traktu ve formě cystitidy, uretritidy, pyelonefritidy, sepse, vzniklých po potratu nebo porodu, onemocnění panvových orgánů. Lék se používá k osteomyelitidě, otravě krve, peritoneálnímu zánětu, pooperačním onemocněním, kousání zvířat.

Jak užívat pilulky

U každého pacienta se dávka individuálně vybírá, což zohledňuje závažnost onemocnění, jeho polohu a citlivost bakterií postižených kyselinou klavulanovou. Tablety s celkovým obsahem účinných látek 0,375 g pro dospělé a děti po 12 letech, s přihlédnutím k mírnému nebo středně závažnému průběhu onemocnění, se podávají 1krát 3krát denně. Pokud má tableta celkový obsah aktivních složek 1 g, jsou užívány 1krát 2krát denně.

Závažné infekční léze jsou léčeny dávkou 1 tabletu s celkovou dávkou 0,625 g nebo dvěma tablety 0,375 g, přičemž se užívají 3krát denně.

Přípravky, které obsahují kyselinu klavulanovou, pokyny k použití doporučují užívat pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře.

Použití jiných forem léku

Dávka léku je založena na přepočtu obsahu antibiotika v něm. Děti do 12 let, lék "Amoxicillin + kyselina klavulanová", instrukce neposkytuje rady pro jmenování tablet. Je lepší použít suspenzi, sirup nebo kapky pro vnitřní aplikaci.

Jednorázová a denní dávka amoxicilinu se vybírá podle věkových kategorií:

  • děti, které nejsou tři měsíce, jsou předepsány 0,03 g na 1 kg tělesné hmotnosti denně 2 krát;
  • od 3 měsíců života a s lehkou infekcí užívat denně 0,025 g na 1 kg tělesné hmotnosti po dobu 2krát nebo 0,02 g na 1 kg tělesné hmotnosti třikrát;
  • závažné infekce vyžadují 0,045 g na 1 kg tělesné hmotnosti za den 2krát nebo 0,04 g na 1 kg tělesné hmotnosti za den třikrát;
  • dospělí a děti od 12 let, jejichž hmotnost je od 40 kg a více, může užívat dávku 0,5 g dvakrát nebo 0,25 g třikrát;
  • pro těžké infekce nebo onemocnění dýchacích orgánů je předepsáno 0,875 g 2krát denně nebo 0,5 g 3krát denně.

Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti po 12 letech je 6 g, u dětí do 12 let není vyšší než 0,045 g na 1 kg tělesné hmotnosti.

Je také stanoveno maximální přípustné denní množství kyseliny klavulanové: pro dospělé a děti po 12 letech - 600 mg, pro děti do 12 let - 0,01 g na 1 kg tělesné hmotnosti.

Pokud je potíže obtížné, doporučuje se také u dospělých. Pro přípravu kapalných lékových forem je rozpouštědlem čistá voda.

Intravenózní podávání dospělých a dospívajících po 12 letech umožňuje dávku 1 g amoxicilinu 4krát denně. Maximální denní dávka není vyšší než 6 g. Pro děti, které dosáhly ve věku tří měsíců, do 12 let věku, se podává v dávkách 0,025 g na 1 kg, u komplexních lézí se užívají 4 injekce denně.

Děti do 3 měsíců, předčasně narozené děti dostávají 0,025 g na kg pro 2 dávky denně a 0,025 mg na 1 kg pro 3 dávky jsou předepisovány v postperinatálním období vývoje.

Délka léčby je dva týdny, s akutním otitis media - asi 10 dnů.

Prevence infekcí po chirurgickém zákroku na operace trvající nejvýše 60 minut se provádí intravenózním podáním 1 g léčiva v době předchozí anestezie. Dlouhodobé operace vyžadují použití 1000 mg po 6 hodinách během dne. Pokud je pravděpodobnost infekce vysoká, pokračuje léčba dalšími dvěma až třemi dny.

Pacienti s hemodialýzou jsou předepisováni perorálně v dávce 0,25 g nebo 0,5 g pro jedno použití nebo 500 mg intravenózně. Dalším účinkem je použití jedné dávky v době dialýzy a jedné dávky na konci postupu.

Amoxicilin + kyselina klavulanová

Popis k 15. květnu 2015

  • Latinský název: Amoxicillin + kyselina klavulanová
  • ATX kód: J01CR02
  • Aktivní složka: Amoxicilin + kyselina klavulanová (Amoxicillin + kyselina klavulanová)
  • Výrobce: Lek dd, Slovinsko Sandoz, Švýcarsko Hemofarm AD, Srbsko a další společnosti.

Složení

Přípravky obsahují účinné složky amoxicilin + kyselina klavulanová a další složky.

Formulář uvolnění

Amoxicilin + kyselina klavulanová se vyrábí ve formě tablet s obsahem účinné látky 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, stejně jako ve formě sirupu, suspenze, kapky, prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Farmakologický účinek

Pro léky Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou charakterizovány antibakteriálním a baktericidním účinkem.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kombinovaný léčivý přípravek Amoxicillin + kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy s baktericidním účinkem, který inhibuje syntézu bakteriální stěny. Aktivita léku se projevuje ve vztahu k různým aerobním grampozitivním bakteriím, včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu, například: Staphylococcus aureus, některé aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. a další citlivé patogeny, anaerobní grampozitivní bakterie, anaerobní a aerobní gramnegativní bakterie a tak dále.

Kyselina klavulanová je schopna potlačovat II-V, typ beta-laktamázu, ukazovat žádnou aktivitu proti typu 1, beta-laktamázy, který produkuje Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp a Serratia spp. Také pro daný materiál se vyznačuje vysokou tropismus peniciliny, které tvoří stabilní komplex s enzymem a varování enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamázami.

Uvnitř těla dochází k rychlé absorpci každé složky v gastrointestinálním traktu. Terapeutická koncentrace se zaznamená do 45 minut. Současně v různých přípravcích kyselina klavulanová poměr s amoxicilinem je stejná dávka 125 až 250, 500 a 850 mg - v tabletách.

Léčba je mírně spojena s plazmatickými bílkovinami: kyselina klavulanová asi o 22-30%, amoxicilin o 17-20%. Metabolismus těchto látek se provádí v játrech: kyselina klavulanová téměř o 50% a amoxicilin v dávce 10%.

Lék je vyloučen nezměněn hlavně ledvinami do 6 hodin od okamžiku užívání.

Indikace pro použití

Tento lék je předepsán pro léčbu různých bakteriálních infekcí:

  • dolních cest dýchacích - bronchitida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces;
  • Orgány ENT, například sinusitida, zánět středního ucha, tonzilitida;
  • močových cest a dalších pánevních orgánů v pyelonefritidy, pyelitis, cystitida, uretritida, prostatitida, děložního hrdla, salpingitis, vaječníků, endometritidy, bakteriální vaginitidy, a tak dále;
  • kůže a měkkých tkání, například v erysipelach, impetigo, sekundárně infikované dermatózy, abscesy, flegmony;
  • a náchylnost k pooperačním infekcím, prevence infekcí v chirurgii.

Kontraindikace

Lék není předepsán pro:

  • hypersenzitivita;
  • infekční mononukleóza;
  • fenylketonurie, epizody žloutenky nebo abnormální funkce jater způsobené užíváním tohoto nebo podobných léků.

Při léčbě laktace a těhotných žen, pacientů s těžkou jaterní insuficiencí a gastrointestinálních onemocnění je nutná opatrnost.

Nežádoucí účinky

V léčbě drogové závislosti, může amoxicilin + Klavualanovaya kyselina rozvíjet různé vedlejší účinky ovlivňují trávicí práce hemopoetické orgány, nervový systém, a tak dále.

Z tohoto důvodu může dojít k nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, průjem, zánět žaludku, stomatitida, glositida, cholestatická žloutenka, hepatitida, anémie, trombocytóze eosinofilie, leukopenie, agranulocytóza, závratě, bolesti hlavy, hyperaktivitou, úzkost a další symptomy.

Vývoj lokálních a alergických reakcí a dalších nežádoucích účinků je možný.

Amoxicilin + kyselina klavulová, návod k použití (metoda a dávkování)

Přípravky založené na těchto látkách mohou být použity pro orální, intravenózní nebo intramuskulární podávání. Současně se stanoví dávkování, režim a doba trvání léčby, přičemž se bere v úvahu složitost onemocnění, citlivost patogenu, umístění infekce a charakteristiky pacienta.

Například pacienti mladší než 12 let doporučují, aby užívali lék ve formě sirupu, suspenze nebo kapky, které jsou určeny pro vnitřní použití. Sada jednorázových dávek závisí na hmotnosti a věku pacientů.

Maximální denní dávka amoxicilinu pro děti od 12 let a dospělé pacienty činí - 6 g, a u mladých pacientů mladších než 12 let, doporučuje se vypočte dávku 45 mg na kg tělesné hmotnosti.

Maximální přípustná dávka kyseliny klavulanové pro děti od 12 let a dospělých je 600 mg a u dětí mladších 12 let v dávce 10 mg na kg tělesné hmotnosti.

Průměrná doba léčby může být 10-14 dnů.

Předávkování

V případech předávkování se mohou objevit poruchy gastrointestinálního traktu nebo vodní elektrolytová rovnováha.

V tomto případě se provede symptomatická léčba, může se použít hemodialýza.

Interakce

V léčbě drogové závislosti, společně s antacidy, glukosamin, laxativa a aminoglykosidy se zpomaluje a snížená absorpce, a kyseliny askorbové naopak zvyšuje absorpci.

Některá actoriostatická léčiva, jako jsou: makrolidy, linkosamidy, chloramfenikol, tetracyklíny a sulfonamidy, vykazují antagonistický účinek.

Lék může zvýšit účinnost nepřímých antikoagulancií, který je doprovázen inhibicí střevní mikroflóry, snížení syntézy vitamínu K a index protrombinu. Kombinace s antikoagulancie vyžaduje pečlivé sledování parametrů srážení krve.

Účinek perorálních kontraceptiv, etinylestradiolu, stejně jako léků, při nichž dochází ke snížení metabolismu PABK, zvyšuje riziko krvácení. Diuretika, fenylbutazon, alopurinol, znamená blokování tubulární sekrece - může zvýšit koncentraci amoxicilinu.

Zvláštní instrukce

Kurzová léčba by měla být prováděna pod přísnou kontrolou funkcí krve, ledvin a jater. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků v zažívacím traktu, měla by se droga užívat s jídlem.

S růstem necitlivosti na léčivou mikroflóru se může vyvinout superinfekce vyžadující vhodnou antibiotickou terapii. Někdy existují falešně pozitivní výsledky v případech stanovení glukózy v moči. Doporučuje se použít metodu glukózového okysličovadla pro stanovení koncentrace glukózy v moči.

Zředěná suspenze může být skladována v chladničce, avšak nejvýše 7 dní, bez zmrazení. U pacientů s intolerancí na penicilin nejsou vyloučeny křížové alergické reakce v kombinaci s cefalosporinovými antibiotiky.

Složení tablet obsahuje stejné množství kyseliny klavulanové, tj 125 mg, a proto je třeba vzít v úvahu, že ve 2 tablety po 250 mg různých obsahových látek ve srovnání s 500 mg.

Podmínky prodeje

Lékárna léky na předpis.

Podmínky skladování

Místo pro uchovávání přípravku by mělo být pro děti suché, chladné a nepřístupné.

Doba použitelnosti

Analogy

Základní analogy reprezentované přípravky: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicilin trihydrát, klavulanátu draselného, ​​ARLETTE, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab a Ekoklav.

Alkohol

Během léčby antibiotiky je kontraindikován alkohol, protože může snížit účinnost léčby a zvýšit závažnost nežádoucích účinků.

Recenze amoxicilinu + klavulové kyseliny

Jak víte, antibiotika jsou nejrozšířenějšími léky na různých fórech. Pacienti jsou téměř stejně znepokojeni jak účinností, tak bezpečností takových léků. V tomto případě jsou recenze léčivých přípravků Amoxicillin + kyselina klavualová ve většině případů pozitivní.

Nikdo nepochybuje o účinnosti tohoto antibiotika, takže je předepsán pro léčbu i těch nejsložitějších forem onemocnění. Pacienti se však často zajímají o klavulanovou kyselinu, jaká je a jak je kombinována s amoxicilinem, tj. Posiluje nebo zjemňuje její působení. Je třeba poznamenat, že tato látka je charakterizována vlastní antibakteriální aktivitou.

Tato léčiva se také často vyskytuje v diskusích týkajících se léčby těhotných žen. Mnozí odborníci však v tomto období doporučují užívání léku Amoxiclav. To potvrzují ženy, které byly léčeny tímto lékem v různých stádiích těhotenství. Léčba zpravidla pomáhá eliminovat porušení bez poškození pacienta nebo plodu.

Antibiotika jsou součástí mnoha terapeutických režimů souvisejících s léčbou bakteriálních infekcí. Je třeba si uvědomit, že užívání těchto léků může být předepsáno pouze lékařem. Ale nejprve je nutné určit citlivost patogenu na tuto drogu. Pouze tehdy můžeme očekávat pozitivní výsledek léčby bez dalšího poškození těla.

Cena Amoxicillin + kyselina klavualová, kde koupit

Cena léků Amoxicilin + klavulová kyselina se pohybuje v rozmezí 60-800 rublů.

V tomto případě mají tablety náklady v závislosti na výrobci a množství léku v balení.

Amoxicilin + kyselina klavulanová (Amoxicillin + kyselina klavulanová)

Obsah

Ruský název

Latinský název látek Amoxicillin + kyselina klavulanová

Farmakologická skupina látek Amoxicilin + kyselina klavulanová

Používejte během těhotenství a kojení

Kategorie účinku na plod FDA - B.

Typický klinický a farmakologický článek 1

Farmaceutický účinek Kombinovaný lék amoxicilin a kyselina klavulanová - inhibitor beta-laktamázy. Baktericidní účinek inhibuje syntézu bakteriální stěny. Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aerobní gramnegativní bakterie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Následující patogeny jsou citlivé pouze in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerobní gram-pozitivní bakterie: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobní Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, aerobní gram-negativní bakterie (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu):... Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria.. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (dříve Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis. Kyselina klavulanová inhibuje typy II, III, IV a V beta-laktamázu, je neúčinná proti beta-laktamázám typu I produkovaným Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysoký tropismus pro penicilinasy, čímž vytváří stabilní komplex s enzymem, který zabraňuje enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamázy.

Farmakokinetika. Po požití se obě složky rychle vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Současný příjem jídla nemá vliv na vstřebávání. T cmax - 45 min. Po požití v dávce 250/125 mg každých 8 hodinmax Amoxicilin - 2,18-4,5 μg / ml, kyselina klavulanová - 0,8-2,2 μg / ml, v dávce 500/125 mg každých 12 hodin.max Amoxicilin - 5,09-7,91 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,19-2,41 μg / ml, v dávce 500/125 mg každých 8 h Cmax Amoxicilin - 4,94-9,46 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,57-3,23 μg / ml, v dávce 875/125 mg Cmax Amoxicilin - 8,82-14,38 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,21-3,19 μg / ml. Po zapnutí / v dávce 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilin - 105,4 a 32,2 μg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 μg / ml. Doba k dosažení maximální inhibiční koncentrace amoxicilinu 1 μg / ml je podobná, pokud se používá po 12 hodinách a 8 hodinách u dospělých i dětí. Komunikace s plazmatickými proteiny: amoxicilin - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%. Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - o 10% podané dávky, kyselina klavulanová - o 50%. T1/2 po podání 375 a 625 mg v dávce 1 a 1,3 hodiny u amoxicilinu, 1,2 a 0,8 hodiny u kyseliny klavulanové. T1/2 po on / v dávce 1200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 hodin pro amoxicilin, 0,9 a 1,12 hodiny pro kyselinu klavulanovou. Vylučuje se především ledvinami (glomerulární filtrace a tubulární sekrece): 50-78 a 25-40% podané dávky amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vylučují v nezměněném stavu během prvních 6 hodin po požití.

Indikace. Bakteriální infekce vyvolané vnímavými patogeny: infekce dolních cest dýchacích (zánět průdušek, zápal plic, empyém, plicní absces), infekce horních cest dýchacích (sinusitida, tonzilitida, otitis media), infekce urogenitálního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitis, cystitida uretritida, prostatitida, cervicitida, salpingitis, vaječníků, Tubo-ovariální absces, endometritida, bakteriální zánět pochvy, septický potrat, puerperální sepse, záněty pánevních orgánů, měkký vřed, kapavka), infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, druhý ale infikované dermatózy, abscesy, celulitida, infekce ran), osteomyelitida, pooperační infekce, prevence infekcí v chirurgii.

Kontraindikace. Hypersenzitivita (včetně cefalosporiny a další p-laktamová antibiotika.), Infekční mononukleóza (včetně případu, kdy je morbiliformní vyrážka), fenylketonurie, žloutenka epizody nebo abnormální funkce jater v důsledku amoxycilinu / kyseliny klavulanové v historii; QC méně než 30 ml / min (pro tablety 875 mg / 125 mg).

S opatrností. Těhotenství, období kojení, závažné selhání jater, gastrointestinální onemocnění (včetně kolitidy v anamnéze spojené s použitím penicilinů), chronické selhání ledvin.

Kategorie účinku na plod. B

Dávkování Uvnitř, v / v.

Dávky jsou uvedeny ve smyslu amoxicilinu. Dávkovací režim stanovuje individuálně, v závislosti na závažnosti a lokalizaci infekce, citlivost patogenu.

Děti do 12 let - ve formě suspenze, sirupu nebo kapky pro orální podání.

Jedna dávka je stanovena v závislosti na věku: děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve 2 rozdělených dávkách; 3 měsíce a starší - pro mírné infekce - 25 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 20 mg / kg / den ve 3 dávkách, u těžkých infekcí - 45 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 40 mg / den ve 3 dávkách.

Dospělí a děti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností 40 kg nebo více: 500 mg dvakrát denně nebo 250 mg třikrát denně. U závažných a respiračních infekcí - 875 mg dvakrát denně nebo 500 mg třikrát denně.

Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, u dětí do 12 let je 45 mg / kg tělesné hmotnosti.

Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro dospělé a děti starší 12 let je 600 mg, pro děti do 12 let je 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Při potížích s polykáním u dospělých se doporučuje použití suspenze.

Při přípravě suspenze, sirupu a kapiček by měla být voda použita jako rozpouštědlo.

Při uvedení dospělých a dospívajících starších 12 let na vstup / vstupte 1 g (pro amoxicilin) ​​3krát denně, v případě potřeby 4krát denně. Maximální denní dávka je 6 g. Pro děti ve věku 3 měsíců - 12 let, 25 mg / kg třikrát denně; v těžkých případech, 4 krát denně; pro děti do 3 měsíců: předčasné a v perinatálním období - 25 mg / kg dvakrát denně, v postperinatálním období - 25 mg / kg 3krát denně.

Doba léčby je až 14 dní, akutní zánět středního ucha je až 10 dní.

Pro prevenci pooperačních infekcí s operacemi trvajícími méně než 1 hodinu se během úvodní anestézie podává v dávce 1 g IV. Pro delší operace, 1 g každých 6 hodin během dne. Při vysokém riziku infekce může podávání pokračovat několik dní.

V případě chronického onemocnění ledvin se úprava dávky a četnost podávání provádí v závislosti na CC: u CC více než 30 ml / min, úprava dávky se nevyžaduje; při CC 10-30 ml / min: perorálně, 250-500 mg / den každých 12 hodin; v / v - 1 g, potom 500 mg /; když QA je nižší než 10 ml / min - 1 g, pak 500 mg / den iv nebo 250-500 mg / den perorálně v jedné dávce. U dětí by měly být dávky sníženy stejným způsobem.

Pacienti na hemodialýze - 250 mg nebo 500 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg IV, další 1 dávku během dialýzy a další 1 dávku na konci dialýzy.

Nežádoucí účinky Z trávicího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, zánět žaludku, stomatitida, glositida, zvýšená aktivita „jaterní“ transamináz, ve vzácných případech - cholestatická žloutenka, hepatitida, selhání jater (častější u starších lidí, žen, dlouhodobé léčbě), pseudomembranózní a hemoragické kolitida (může se také vyvinout po terapii), enterokolitida, černý "chlupatý" jazyk, ztmavnutí zubní skloviny.

Ze strany krvetvorných orgánů: reverzibilní zvýšení protrombinového času a času krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, eozinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.

Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změna chování, záchvaty.

Lokální reakce: v některých případech - flebitida v místě aplikace / v úvodu.

Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážka, vzácně exsudační multiformní erytém, anafylaktický šok, angioedém, extrémně vzácná - exfoliativní dermatitida, erytémový maligní exsudativní erytém (Stevensův-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida, syndrom, symptomy a syndrom.

Další: kandidóza, vývoj superinfekce, intersticiální nefritida, krystalizace, hematurie.

Předávkování Symptomy: dysfunkce gastrointestinálního traktu a vodní elektrolytová rovnováha.

Léčba: symptomatická. Hemodialýza je účinná.

Interakce Antacida, glukosamin, laxativa, léky, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci.

Bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mají antagonistický účinek.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačení střevní mikroflóry, snižuje syntézu vitaminu K a indexu protrombinů). Při současném užívání antikoagulancií je nutné sledovat indikátory srážení krve.

Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léků v procesu metabolismu, který produkuje PABK, ethinylestradiol - riziko "průlomu" krvácení.

Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID a další. Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová je odvozena hlavně glomerulární filtrací).

Allopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.

Zvláštní instrukce. Během léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin.

Abyste snížili riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měli byste užívat lék během jídla.

Vývoj superinfekce je možný kvůli růstu mikroflóry necitlivé na ni, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.

Může mít falešně pozitivní výsledky při stanovení glukózy v moči. V tomto případě se doporučuje použít metodu glukózového okysličovadla pro stanovení koncentrace glukózy v moči.

Po zředění musí být suspenze uchovávána v chladničce maximálně 7 dní, ale nemrznou.

U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny je možná alergická křížová reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

Byly zjištěny případy nekrotizující kolitidy u novorozenců a těhotných žen s předčasným prasknutím membrán.

Vzhledem k tomu, tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové (125 mg), by se mělo za to, že dvě tablety 250 mg (jako je amoxycilin) ​​nejsou ekvivalentní na jednu tabletu 500 mg (jako amoxicilin).

[1] Státní rejstřík léčiv. Oficiální vydání: ve 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - svazek 2, s. 1 - 568 s; Část 2 - 560 s.

Tip 1: Kyselina klavulanová: působení a vlastnosti

Obsah článku

  • Kyselina klavulanová: působení a vlastnosti
  • Co je to protijed?
  • Jak se používá v medicíně kyselina dichloroctová

Jak kyselina klavulanová

Kyselina klavulanová je členem metabolické skupiny (enzymy a anti-enzymy). Je to inhibitor beta-laktamázy a má antimikrobiální účinek. Struktura látky je podobná struktuře jádra jádra molekuly penicilinu. Nicméně na rozdíl od thiazolidinového kruhu je v kompozici kyseliny klavulanové zahrnut oxazolidinový kruh.

Po požití klavulanová kyselina inhibuje beta-laktamázu, která je důsledkem působení gram-negativních a některých dalších mikroorganismů. Mechanismus účinku látky je následující: kyselina klavulanová proniká membránou bakteriálních buněk a inaktivuje enzymy umístěné v těchto buňkách a na jejich hranicích. Proces inhibice beta-laktamázy je často nevratný. Výsledkem je, že mikroorganismy nejsou schopny vyvinout odolnost vůči použitému antibiotiku.

Jak používat přípravky klavulanové kyseliny

Kyselina klavulanová je předepsána současně s přípravkem "Amoxicillin" nebo "Ticarcillin" pro léčbu infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na tuto kombinaci. Dávkování léků je individuální a je určeno lékařem v závislosti na věku pacienta, indikacích a dávkové formě. Přípravky s intravenózní klavulanovou kyselinou se používají s opatrností u pacientů se závažnou poruchou funkce jater. Pokud se objeví kopřivka nebo erytematózní vyrážka, léčba by měla být ukončena.

Kyselina klavulanová je v případě individuální nesnášenlivosti kontraindikována. Během těhotenství je užívání tohoto léku "Amoxicillinem" nebo "Ticarcillinem" povoleno pouze ze zdravotních důvodů. Během laktace se nedoporučuje užívání léku. Mezi nežádoucí účinky kyseliny klavulanové patří: dyspepsie, cholestatická žloutenka, porucha funkce jater, hepatitida, pseudomembranózní kolitida, kandidóza, alergické reakce (multiformní erytém, angioedém, exfoliativní dermatitida, kopřivka, anafylaktický šok).

Obchodní název léku s kyselinou klavulanovou je "Klavulanát draselný + mikrokrystalická celulóza". Kombinované léky obsahující kyselinu klavulanovou: Amovikomb, Amoxiclav, Amoxiclav Kviktab, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklave, Klamosar, Liklav, Panklav, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solyutab "," Ecoclav "," Timentin ".

Jak používat kyselinu klavulanovou?

Antibiotika jsou účinnými látkami pro léčbu bakteriálních infekcí. Bez nich terapeuti a lékaři infekční nemoci nemohou dělat. Bakterie získávají odolnost vůči antibiotikům. Nejčastějšími antibiotiky jsou skupiny penicilinu a cefalosporinu a bakterie produkují beta-laktamázu, která je působí proti nim (penicilin a cefalosporiny se také nazývají beta-laktamová antibiotika). V takových případech použijte další prostředky k potírání infekce, jako je kyselina klavulanová.

Mezinárodní nechráněný název

V latině je název účinné látky napsán jako acidum clavulanicum.

Když se antibiotika nerozdělí, použijte další prostředky k potírání infekcí, jako je kyselina klavulanová.

Formy uvolňování a složení

Pilulky

Ve formě tablet se klavulanát používá společně s amoxicilinem. Nejvýhodnější je dávat tuto dávkovou formu dospělým osobám, protože pacientova léčba je vyšší, lépe a méně často užíváte lék. Dávkování - 125 mg klavulanátu v kombinaci s antibiotiky.

Ve formě tablet se klavulanát používá společně s amoxicilinem.

Kapky

Používá se u dětí mladších jednoho roku, jelikož tato forma může být podána dítěti bez obav, že se udusí.

Prášek

K dostání v pytlích, používaných pro přípravu závěsů.

Sirup

Tato dávková forma se používá u kojenců a dětí do 1 roku.

Pozastavení

Tato dávková forma se používá pro mladší děti. Závěs je k dispozici v lahvích a připraven k použití.

Lék ve formě sirupu se používá u kojenců a dětí do 1 roku.

Mechanismus účinku

Klavulanát má antimikrobiální účinek proti mnoha mikroorganismům. Jeho aktivita proti bakteriím rezistentním vůči beta-laktamovým antibiotikům se zvláště dobře projevuje (nejčastěji jde o stafylokoky, o málo méně - streptokoky). Kromě antimikrobiální aktivity inaktivuje bakterie laktamázu a zabraňuje jim odolávat nechráněným antibiotikům. Díky této vlastnosti je klavulanát častěji používán v kompozici s jiným antibiotikem, který vzájemně potencuje působení obou látek.

Farmakokinetika

Účinná látka se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se vyskytuje do 1 hodiny po požití. Aktivní složka se neváže na krevní proteiny a zůstává nezměněna v plazmě. Droga pochází hlavně z ledviny.

Indikace pro použití

Používá se u onemocnění, jejichž patogeny jsou bakterie, jako jsou:

  1. Bakteriální onemocnění nosu, dutiny.
  2. Akutní hnisavý zánět středního ucha.
  3. Folikulární a lakunární tonzilitída, která je doprovázena uvolněním hnisu z mandlí.
  4. Akutní a chronická purulentní bronchitida.
  5. Akutní a chronické abscesy plic.
  6. Pneumonie různých lokalizací, jejichž původcem jsou pneumokoky, stafylokoky, streptokoky.
  7. Akutní a chronická pyelonefritida.
  8. Akutní cystitida, která je doprovázena akumulací hnisu.
  9. Akutní hematogenní osteomyelitida (častější u dětí než u dospělých).
  10. Akutní peritonitida způsobená průnikem vředů z vnitřních orgánů do břišní dutiny.
  11. Septické stavy, jako je septikémie, septicopaemie.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace užívání léčiv obsahujících klavulanát, č. Nedoporučuje se užívat pouze v případě zjištění individuální nesnášenlivosti komponentů léku.

Pokud nedojde k porušení ledvin nebo jaterního léčiva.

Jak užívat kyselinu klavulanovou

Přípravky obsahující klavulanát se musí užívat od 7 do 14 dnů v závislosti na příznaku onemocnění. Použití méně než 7 dní se nedoporučuje, protože patogeny mohou přežít a vyvinout odolnost vůči účinné látce. Dávka pro dospělé je 125 mg klavulanátu draselného a 875 mg trihydrátu amoxicilinu (v kombinované dávce). Při mírné závažnosti onemocnění je dávkou 500 mg amoxicilinu a 125 mg klavulanátu.

Dávka pro děti je 30 mg amoxicilinu a 15 mg klavulanátu na kg tělesné hmotnosti za den. Pilulka se nejlépe užívá s jídlem, protože absorpce a biologická dostupnost léku bude vyšší.

Dávka pro děti je 30 mg amoxicilinu a 15 mg klavulanátu na kg tělesné hmotnosti za den.

Užívání drogy při cukrovce

Diabetes mellitus může být doprovázen diabetickou nefropatií, což vede ke zhoršení funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že lék je vylučován hlavně ledvinami, mělo by se to uvažovat při léčbě pacientů s diabetes mellitus.

Nežádoucí účinky kyseliny klavulanové

Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle tělesného systému.

Gastrointestinální trakt

Klavulanát může způsobit nejrůznější nežádoucí dyspeptické reakce. To je především zvýšená peristaltika, která se může projevit jako průjem. Takový stav se musí odlišit od průjmu spojeného s antibiotiky, ke kterému dochází kvůli smrti mikroflóry a násobení patogenních mikroorganismů ve střevě.

Klavulanát může způsobit nejrůznější nežádoucí dyspeptické reakce.

Během léčby léky se může objevit cholestatická žloutenka, která se projevuje zožltnutím kůže a bolestivostí v pravém hypochondriu. Navíc existuje riziko hepatitidy vyvolané léky, což je u starších mužů častější a dochází v důsledku dlouhodobého užívání této drogy.

Hematopoéza

Tento lék ovlivňuje bílý zárodek červené kostní dřeně, což způsobuje reverzibilní (hladina je obnovena po přerušení léčby) snížení hladiny leukocytů, neutrofilů. Spolu s leukocyty se počet trombocytů sníží v době podání, což může oslabit srážení krve.

Centrální nervový systém

Během léčby klavulanátem se mohou objevit závratě nebo bolesti hlavy. Ve vzácných případech se mohou vyskytnout záchvaty centrálního původu. Záchvaty jsou spojeny se zhoršeným odstraněním léků z těla nebo použitím vysokých dávek.

Během léčby klavulanátem se mohou objevit závratě nebo bolesti hlavy.

Alergie

Při léčbě klavulanátu se mohou objevit různé alergické reakce, jako je kopřivka, Stevensův-Johnsonův syndrom, atopická dermatitida. Jsou extrémně vzácné kvůli individuální nesnášenlivosti k léku. Aby se zabránilo výskytu těchto podmínek, je třeba testovat citlivost na léčivo.

Vliv na schopnost ovládat mechanismy

Nežádoucí účinky zahrnují závratě, která může ovlivnit jasnost vědomí. Proto je třeba po dobu trvání léčby tímto lékem zdržet řízení vozidla nebo mechanismů, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti.

Zvláštní instrukce

Kromě povinného provádění vzorků pro individuální citlivost na léčivo je třeba zajistit, aby pacient neměl žádné reakce na antibiotika skupiny penicilinů, cefalosporinů nebo jiných beta-laktamových antibiotik.

Pokud jste alergičtí na amoxicilin (skupina polosyntetických penicilinů), nepoužívá se ceftazidim (nebo jiné antibiotikum ze skupiny cefalosporinů), tikarcilin nebo penicilin v anamnéze léčivého přípravku. V takových případech je nutné zvážit možnost léčby makrolidy (např. Azithromycinem), která nezpůsobí křížovou alergii.

Tento lék by měl být používán s opatrností u jedinců trpících infekční mononukleózou, protože tito pacienti mohou mít při užívání léku vyrážku podobnou vyrážce.

Tento lék by měl být používán s opatrností u jedinců trpících infekční mononukleózou, protože tito pacienti mohou mít při užívání léku vyrážku podobnou vyrážce.

Pokud má pacient renální nedostatečnost s klírensem kreatininu pod 30 mg za minutu, užívání léku se nedoporučuje, protože může být obtížné odstranit lék ledvinami a nahromadit lék v tkáních a orgánech. V případě, kdy clearance endogenního kreatininu je vyšší než 30 mg za minutu, není třeba dávku léku upravovat.

Pokud má pacient poruchu funkce jater (například hepatitidu nebo cholestatickou žloutenku), je klavulanát předepsán s opatrností, hodnotí rizika a očekává pozitivní výsledek.

Přípravky obsahující klavulanát by měly být používány pouze v případě, že jsou patogenní mikroorganismy rezistentní vůči nechráněnému antibiotiku. Pokud existuje možnost, že mikroorganismy nebudou produkovat faktory, které by zničily nechráněné antibiotikum, je nutné upřednostnit léčbu pouze antibiotiky bez přídavku klavulanátu.

Klavulanát může způsobit nespecifickou konjugaci imunoglobulinu G a albuminu na membránách erytrocytů, což může mít falešně pozitivní výsledek v laboratoři provádějícím test Coombs. To je třeba vzít v úvahu během léčby tímto lékem.

Používejte během těhotenství a kojení

Údaje o užívání drogy u těhotných žen nestačí a nemůžeme mluvit o úplné bezpečnosti pro zdraví matky a plodu. Pokud je nutné užívat klavulanát, lékař by měl porovnat možná rizika s očekávanými výsledky léčby a teprve po rozhodnutí o podání léku.

Údaje o užívání drogy u těhotných žen nestačí a nemůžeme mluvit o úplné bezpečnosti pro zdraví matky a plodu.

Účel kyseliny klavulanové pro děti

Děti mohou předepsat léky obsahující klavulanát od prvních dnů života. Pro kojence a malé děti se používají dávkové formy ve formě suspenze nebo sirupu, protože jsou jednodušší dávkovat a jednodušeji podávat dětem.

Použití ve stáří

Ve stáří se klavulanát předepisuje opatrně pouze za přítomnosti renální nebo jaterní patologie. Při absenci porušení v těchto systémech se droga nemusí používat v omezené míře.

Ve stáří se klavulanát předepisuje opatrně pouze za přítomnosti renální nebo jaterní patologie.

Předávkování klavulanové kyseliny

Užívání vysokých dávek léků je doprovázeno zvýšeným vedlejším účinkem z gastrointestinálního traktu. Může to být těžká nevolnost, zvracení, průjem. Rovněž dochází k narušení rovnováhy vody a elektrolytů, která musí být nejprve korigována řešením s infuzí vody a soli. Předávkování je charakterizováno euforie, nespavost, závratě, křeče (ve vzácných případech s vážnými poruchami vody a elektrolytem).

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že klavulanát ovlivňuje složení střevní mikroflóry (zejména při dlouhodobém užívání), může snížit absorpci estrogenů a tím snížit antikoncepční účinek perorálních kombinovaných hormonálních kontraceptiv.

Účinek na mikroflóru se také projevuje ve zvyšování aktivity nepřímých antikoagulancií, protože bakterie tenkého střeva jsou odpovědné za syntézu vitaminu K (jeden koagulační faktor, cíl nepřímých antikoagulancií) a absorpce vitaminu E (antioxidační systém).

Jedním z častých a jasných vedlejších účinků léku je uvolnění židle a v důsledku toho výskyt průjem. Kombinované užívání klavulanátu a laxativ může proto způsobit hromadný průjem. Taková kombinace léků by měla být vyloučena, protože tím se zvýší poruchy vody a elektrolytů a zvýší se riziko záchvatů. Laxativa redukují absorpci léčiva, čímž snižují jeho antimikrobiální aktivitu.

Jedním z častých a jasných vedlejších účinků léku je uvolnění židle a v důsledku toho výskyt průjem.

Kyselina askorbová může zvýšit absorpci tohoto léčiva, a tím zvýšit jeho antimikrobiální účinek.

V době léčby je nutné pravidelně kontrolovat funkci ledvin laboratorními testy.

Kompatibilita s alkoholem

Neexistují žádné biochemické reakce, při nichž se alkohol a klavulanát protínají, a proto nelze mluvit o jejich neslučitelnosti. Ale v době léčby byste měli stále užívat alkohol, abyste snížili zátěž jater.

V době léčby by se mělo zdržet užívání alkoholu, aby se snížilo zatížení jater.

Analogy

Následující analogy jsou na trhu - Panklav, Ecoclav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.

Podmínky dovolené v lékárně

Mohu si koupit bez předpisu

Tento lék lze koupit bez lékařského předpisu, ale před použitím je nutné konzultovat lékaře a provést podle pokynů.

Cena kyseliny klavulanové

Cena se pohybuje od 150 do 300 rublů v závislosti na výrobci.

Podmínky uchovávání léků

Výrobek uchovávejte v originálním balení při pokojové teplotě. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

3 roky od data výroby, který je uveden na krabičce.

Výrobce

Recenze klavulanové kyseliny

Lékaři

Inna, 36 let, infekční onemocnění lékař: "Předepisuji klavulanát pro lakunární a folikulární anginu pectoris, má dobrý účinek na bakteriální rezistenci vůči penicilinům." Při léčbě na krátkou dobu mají pacienti průjem, ale tyto stavy se snadno léčí léky.

Sergey, 52 let, praktický lékař: "Používám tento léčivý přípravek k léčbě pacientů s mírnou až středně závažnou pneumonií." Účinný lék proti patogenům pneumonie, zejména při opakované léčbě po použití penicilinů. - snadno ošetřené loperamidem. "

Z pacientů

Andrew, 23 let: "Vzal jsem si ho po dobu 2 týdnů, když jsem měl pneumonii, účinek léčby se objevil na třetí den, teplota se snížila a bolest klesla, cítila jsem se trochu nevolně při příjmu, ale to se nezastavilo. léčení. "

Kyselina klavulanová. Příjem a aplikace.

Posted by Tyorkin · Publikováno dne 24. ledna 2013 · Aktualizováno 7. července 2018

Kyselina klavulanová, známá v mezinárodní farmakologii jako latinský název CLAVULANIC ACID, se týká metabolických látek, které se liší v antimikrobiálních vlastnostech. Vzorec látky je C8H9NO5, její molekulová hmotnost je 199, 60. Objev kyseliny klavulanové v roce 1975 patří k britským lékárníkům společnosti Beecham, která jej patentovala v USA v roce 1985.

Struktura jádra sebevražedného beta-laktamázového inhibitoru je velmi podobná struktuře molekuly penicilinu. Jediný rozdíl od prototypu, který má thiazolidinový kruh, je přítomnost oxazolidinového kruhu v látce. Akčním algoritmem kyseliny klavulanové je inhibice beta-laktamázy, která je produkována grampozitivními a gramnegativními organismy.

Neschopnost mikroorganismů vytvářet rezistenci vůči antibiotikům je dosažena díky pronikání látky do buňky mikroorganismů a blokování aktivity enzymů. Inhibitor má nevratný účinek a neumožňuje množení virů, ale v přírodě existují některé kmeny, které vykazují rezistenci na syntézu beta-laktamovými antibiotiky.

Použití kyseliny klavulanové

Farmakologie

Kyselina klavulanová má silný antimikrobiální účinek, nadřazený běžným antibiotikům a je součástí silných léků. Míchání látek s antibiotiky významně rozšiřuje jejich vlastnosti. Lék je užíván perorálně, ale v některých případech jsou předepsány intravenózní injekce. Je vydáván v lékárnách pouze na předpis. Kontraindikací je pouze individuální nesnášenlivost. V těžkých podmínkách je lék předepsán v kombinaci s ticarcilinem a amoxicilinem, který je v seznamu nejcennějších léků. Seznam WHO Model Essential Medicine byl sestaven WHO.

V medicíně se kyselina klavulanová jako součást léků používá v boji proti mnoha závažným onemocněním, včetně:

• Urogenitální patologie: cystitida, endometritida, chlamydie, kapavka;
• plicní abscesy, pneumonie,
• anafylaktický šok,
• infekce kůže, impetigo, erysipela,
• úzkost,
• cholecystitida,
• poškození trávicího traktu,
• meningitida, osteomyelitida,
• infekce ENT,
• břišní tyfus,
• poporodní sepsa.
• chirurgický zánět a zánět rány.

V řadě léčiv obsahujících kyselinu klavulanovou se také nacházejí: "Ecoclav", "Bactoclav", "Arlet", "Livarol svíčky", "Augmentin", "Amovikomb" a další. Přípravky s kyselinou klavulanovou nevyvolávají komplikace. Jsou dokonce předepisovány těhotným a kojících matek.

Živočišná výroba

Kyselina klavulanová v kombinaci s hydratovaným amoxicilinem a bází v poměru 12,5: 50: 37,5 (Amoxiclav) se používá k léčbě a prevenci mnoha nemocí u kožešinových zvířat, ptáků, malých a velkých zvířat: bronchopneumonie, nemoci močových cest, salmonelóza, mastitida. Antibakteriální sloučeniny udržují vysokou koncentraci v těle po dobu 12 hodin. Mechanismus léčby a snímacích prostředků závisí na typu a věku zvířat. Ve veterinární medicíně je lék označován jako Synulox.

Fumigace

Dezinfekce domácího vaření umožňuje omezit vývoj různých bakterií, fytopatogenních hub, mikroorganismů kyseliny mléčné. Vývoj mikroflóry v živném roztoku je doprovázen vzhledem chutí, uvolněním nepříjemných zápachů a přeměnou kaše na kapalinu kyseliny octové. Pro zlepšení kvality destilátu v lihovarnickém průmyslu se používají přípravky s obsahem penicilinu, včetně amoxicilinu. Při destilaci se zcela rozpadá.

Produkce plodin

Použití antibiotik obsahujících kyselinu klavulanovou pro boj proti fytopatogenním mikroorganismům má několik výhod ve srovnání s toxickými chemikáliemi. Vylučují nepříjemné důsledky pro zvířata, ryby, ptáky a celou faunu, která může trpět opeřením rostlin. Timentin, který je sloučeninou kyseliny klavulanové a tikarcilinu, je charakterizován selektivním účinkem a je prakticky neškodný pro flóru a nakonec i pro člověka. Ve vodném roztoku léčiva k potlačení patogenů patologií se semena nasákají, rozstřikují se rozemleté ​​části rostlin, ošetří se půda. Vědci prokázali, že přípravek Timentin vykazuje imunostimulační účinek a aktivuje určité procesy, které urychlují růst a zvyšují zelenou hmotnost od 15 do 50%. Používání antibiotik v národním hospodářství dává velký ekonomický efekt.

Produkce kyseliny klavulanové

Produkt je výsledkem polokontinuální biosyntézy. Výchozím materiálem jsou některé kmeny Streptomyces. Zdrojem sacharidů jsou lipidy, zejména triglyceridy. Produkční výtěžnost může být zvýšena, pokud se použije v roli asimilovatelného zdroje glycerinu nebo maltózy, který se přímo zavádí během fermentace.

Proces je doprovázen přísnou kontrolou koncentrace fosfátu přítomného v rozpustné formě. Jeho obsah v kultivačním médiu se upravuje přidáním anorganických solí do roztoku, včetně sodíku a draslíku.